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NOVO MEDICAMENTO
05/07/2005 - Agência Estado
Laboratório Roche lança nova droga contra Aids
Após dez anos do último lançamento de uma nova classe de anti-retrovirais (os Inibidores de Protease, em 1995), o tratamento contra a aids tem agora mais um aliado. O Laboratório Roche lançou em junho, no Brasil, o Fuzeon (Enfuvirtida), o primeiro Inibidor de Fusão e também o primeiro anti-retroviral a agir antes da invasão das células de defesa do organismo pelo vírus HIV. Com o desenvolvimento iniciado em 1991, o medicamento já foi aprovado pelo FDA (Food and Drug Administration, dos EUA) em março de 2003 e dois meses depois pela Comissão Européia.
O tratamento da síndrome é feito utilizando-se os chamados de anti-retrovirais: os Inibidores de Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos (ITRN), Inibidores de Transcriptase Reversa Não-Análogos de Nucleosídeos (ITRNN) e os Inibidores de Protease (IP). Todos fazem parte do coquetel de medicamentos oferecido pelo Ministério da Saúde. Cada uma dessas drogas age em uma fase do ataque do HIV às células CD-4, onde se alojam, se reproduzem e de onde iniciam a infestação do organismo.
Os ITRN têm marcas conhecidas, como o AZT, 3TC, DDI, DDC, D4T, Tenofovir e Abacavir. Essa classe de medicamentos atua na enzima transcriptase reversa, incorporando-se à cadeia de DNA que o vírus cria. Eles tornam essa cadeia defeituosa, impedindo que o vírus se reproduza.
Outra classe de medicamentos, os ITRNN - Efavirez , Nevirapina e Delavirdina - , atuam também na transcriptase reversa, mas de maneira diferente dos ITRN. Os ITRNN bloqueiam diretamente a ação da enzima, sua multiplicação e o desenvolvimento da infestação no organismo.
Há também os Inibidores de Protease (IP) - Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir, Lopinavir, Atazanavir. A protease é a enzima que separa as cópias que o vírus faz de si mesmo. Os IP impedem essa separação, controlando a infecção.
O Fuzeon faz parte de uma nova classe de anti-retrovirais. Trata-se de um Inibidor de Fusão (IF). Até hoje, todos os medicamentos para o combate ao HIV agiam após a entrada do vírus nas células do organismo (anti-retrovirais de ação intra-celular). O inibidor de fusão age antes dessa invasão, impedindo o vírus de entrar na célula para se desenvolver (anti-retroviral de ação extracelular). Como o vírus da aids atua como um parasita, se ele não conseguir encontrar uma célula onde se alojar e se reproduzir, ele morre.
Não previne, mas protege
"Não é uma vacina, é uma nova proteção contra a infestação do vírus no organismo", esclarece Ana Gabriela Santos, gerente médica de virologia do Laboratório Roche. A ação do medicamento, ao impedir a entrada do vírus nas células de defesa do organismo (os "linfócitos T", também conhecidos como células "CD4") traz dois benefícios: a morte do vírus sem sua instalação no organismo, e a recuperação no número desses linfócitos pela sua natural multiplicação. É importante lembrar que o vírus, após a invasão da célula e a sua "adaptação" ao meio, pode multiplicar-se a um impressionante velocidade de 10 bilhões de exemplares ao dia.
Ana Gabriela explica que há basicamente dois tipos de vírus da aids: o HIV 1 e HIV 2. A diferenciação entre os dois tipos é feita de acordo com sua forma de ação: o HIV 2 é um vírus de ação mais demorada. Em contrapartida, o HIV 1 é um tipo mais agressivo, mais rápido.
O HIV 2 é o mais comum no continente africano, enquanto o HIV 1 é mais encontrado no resto do mundo. "Mas ambos estão presentes no mundo inteiro, não há 'separação geográfica' entre eles", assegura a médica. Dentre esses dois tipos, o de maior incidência é o HIV 1 e seus subtipos B, C e F. A maioria das drogas existentes são voltadas para essas variedades.
O que são transcriptase, integrase e protease ?
São três enzimas utilizados pelo HIV para se multiplicar dentro do organismo infectado. Os medicamentos atuam nessas enzimas para impedir ou controlar a multiplicação do vírus.
TRANSCRIPTASE - O material genético do HIV é composto por RNA , que não se multiplica; quando invade uma célula, uma enzima chamada "Transcriptase Reversa" atua sobre o RNA do vírus, duplicando-o para a forma do DNA, que pode se multiplicar;
INTEGRASE - Tomando a forma de DNA, outra enzima começa a trabalhar: a "Integrase". Sua função é juntar o material genético do vírus (agora transformado em DNA) ao DNA da célula invadida; a partir desse estágio, o vírus tem as condições necessárias para se multiplicar;
PROTEASE - As cópias do vírus feitas durante a Integrase são criadas juntas, unidas umas às outras. Para que se separem e comecem a infestação do organismo, entra em cena a "Protease", que separa as cópias que o HIV fez.